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科研进展

伟德1949娱乐手机版:我校在手性化合物不对称催化合成领域取得新进展

本网讯 近日,国际高水平学术期刊《自然通讯》(Nature Communications, 影响因子: 14.919) 在线发表了我校伟德1949娱乐手机版绿色农药研发与应用团队题为《芳香碳氧亲电试剂的立体选择性烷基化偶联》(Enantioselective alkylative cross-coupling of unactivated aromatic C–O electrophiles) 的研究论文。

在医药及农药研发过程中,通过在候选药物分子中引入烷基,尤其是甲基,可以显著地调节其生理活性,改善半衰期、溶解度及靶向选择性等。这种效应通常被称为“神奇的甲基化效应(magic methyl effect)”。因此,对具有潜在生物活性有机分子进行甲基化修饰已经发展成为新药研发中最常用的策略之一。

我校绿色农药研发与应用团队在实验室前期工作 (JACS 2021, 143, 18380-18387) 的基础上,基于对芳香碳杂键断裂过程立体化学控制规律的深入研究,通过对催化体系的进一步优化发展了廉价易得含氧化合物参与的立体选择性烷基化反应,实现了β-位烷基取代轴手性酚类骨架的高效合成。通过氘代烷基试剂的使用,进一步将氘代甲基引入到轴手性酚类化合物中。基于机理研究进一步揭示了双配体配位过渡金属物种为该反应中具有催化活性的催化物种。

伟德1949娱乐手机版为该工作第一通讯单位,我校曹志超教授为该论文通讯作者,研究生张子硕、张金同以及团队教师高全副教授为该论文第一作者。该工作得到了伟德1949娱乐手机版引进高层次人才科研启动经费、伟德1949娱乐手机版揭榜挂帅项目以及安徽省自然科学基金的支持。(通讯员:周贤超)

论文原文链接:www.nature.com/articles/s41467-022-30693-x.pdf;

前期工作链接:https://pubs.acs.org/doi/pdf/10.1021/jacs.1c09797;

个人主页链接:http://jsxx.ahau.edu.cn/jsxx_show.asp?ID=2020069.

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